2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Лароксил аналог. Амитриптилин

Амитриптилин

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Domical, Elatrolet, Elavil, Eliwel, Endep, Equilibrin, Laroxyl, Lentizol, Neurarmonil, Novoprotect, Saroten, Sarotex, Triptyl, Tryptanol, Tryptine, Tryptizol, Tryptomer, Uxen.

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Амитриптилин (Amitriptyline, код АТХ (ATC) N06AA09):

Амитриптилин — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время достижения Cmax после приема внутрь — 4-8 ч. Биодоступность амитриптилина — от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Vd — 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) — 50-150 нг/мл. Cmax в плазме крови – 0.04-0.16 мкг/мл.

Проходит через гистогематологические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы — 92-96%.

Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.

T1/2 — от 10 до 28 ч для амитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина.

Выделяется почками — 80%, частично — с желчью. Полное выведение — в течение 7-14 дней.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению препарата АМИТРИПТИЛИН в таблетках

  • депрессии любой этиологии (из-за выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях);
  • смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения;
  • фобические расстройства;
  • детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем);
  • психогенная анорексия, булимический невроз;
  • хронический болевой синдром (неврогенного характера);
  • профилактика мигрени.

Режим дозирования

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (по 25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг в сутки). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримыщечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет — 12.5-25 мг перед сном (доза не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела ребенка).

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) от 12.5-25 мг до 100 мг в сутки.

Побочное действие

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ; редко — экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.

Читать еще:  Окситоцин для свиней дозы. Ветеринарный препарат окситоцин: показания и побочные действия, инструкция

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — холестатическая желтуха, диарея.

Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона, изменение либидо, потенции; редко — гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Противопоказания к применению препарата АМИТРИПТИЛИН таблетки

  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • острый и восстановительный период инфаркта миокарда;
  • нарушения проводимости сердечной мышцы;
  • выраженная артериальная гипертензия;
  • острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • атония мочевого пузыря;
  • пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника;
  • одновременное лечение ингибиторами МАО;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к амитриптилину.

С осторожностью: применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе и эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Применение препарата АМИТРИПТИЛИН таблетки при беременности и кормлении грудью

Противопоказание: беременность, период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата противопоказано при острых заболеваниях печени с выраженным нарушением функций.

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата противопоказано при острых заболеваниях почек с выраженным нарушением функций.

Применение у пожилых пациентов

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз/ на ночь.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет.

При энурезе детям старше 6 лет — 12.5-25 мг перед сном (доза не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела ребенка).

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг в сутки снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза могут перейти в маниакальную стадию.

Во время приема амитриптилина запрещается прием алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.

Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Лекарственное взаимодействие

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.

При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов — производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина.

Пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.

При совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов должен составлять не менее 14 дней.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

При температуре от 15 до 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

Лароксил

Амитриптилин (лат. Amitriptylinum , торговое название «Дамилен», 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен) — лекарственное средство в форме покрытых жёлтой оболочкой круглых двояковыпуклых таблеток (производство Словакии) либо белых таблеток (производство России), на поперечном разрезе которых видны два слоя. Регистрационный номер: П № 016138/01. Торговое и международное непатентованное название препарата совпадают — амитриптилин. Код ATX: [N06AA09].

Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической системы заменён атомом углерода. Является третичным амином.

Читать еще:  Чем кормить цыплят в месячном возрасте. Чем нужно кормить цыплят

Содержание

Состав

Препарат состоит из активного и вспомогательных веществ: активное вещество представляет собой 25мг амитриптилина в виде гидрохлорида 0,0283 г. вспомогательные вещества содержатся в ядре и оболочке препарата. Ядро содержит: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный. Оболочка содержит: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Yellow (гипромеллоз, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый жёлтый)

Фармакологическое действие

Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает.

Характерна значительная М-холинолитическая (антихолинергическая), антигистаминная и альфа-адренолитическая активность.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным, снотворным и анксиолитическим (противотревожным) эффектом.

Вместе с тем амитриптилин не полностью лишен и стимулирующего, психоэнергизирующего эффекта. Стимулирующий эффект особенно выражен в определенном интервале доз (у каждого больного этот интервал индивидуален) и связан частично с повышением при этих дозах концентрации основного активного метаболита амитриптилина — нортриптилина, обладающего выраженным стимулирующим и психоэнергизирующим действием, частично с антидепрессивным и стимулирующе-энергизирующим действием самого амитриптилина. При превышении верхней границы этого «окна» доз седативное действие амитриптилина снова начинает преобладать, а видимое стимулирующее (а иногда и антидепрессивное) действие ослабевает. При низких дозах, ниже некоторого индивидуального «антидепрессивного порога», ни стимулирующего, ни антидепрессивного действия практически не наблюдается — лишь неспецифическое седативное, снотворное и противотревожное.

По силе седативного, снотворного и противотревожного эффекта амитриптилин в классе трицикликов уступает только тримипрамину и фторацизину, а по силе стимулирующего и психоэнергизирующего эффекта уступает кломипрамину, имипрамину и трицикликам подгруппы вторичных аминов (нортриптилину, дезипрамину, протриптилину). То есть амитриптилин находится ближе к «седативному» концу спектра трицикликов, но не на самом конце спектра.

Клиническое применение и показания

Применяют главным образом при эндогенных депрессиях, однако также применяется и при лечении депрессий любой другой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, бессонницу и собственно депрессивные проявления. Также применяется для лечения фобических расстройств, детского энуреза (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырём), психогенной анорексии, булимического невроза, хронического болевого синдрома неврогенного харатера, а также для профилактики мигрени.

Обычно амитриптилин не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов с преобладанием стимулирующего эффекта (имипрамина и др.).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, внутримышечно или в вену.

Внутрь принимают после еды, начиная с 0,05—0,075 г (50—75 мг) в день. Затем дозу ежедневно увеличивают на 25-50 мг/сут (с преимущественным увеличением вечерней дозы), до достижения «рабочей» дозы 150—200-250 (до 300) мг/сут. При плохой переносимости амитриптилина, а также у пожилых или соматически ослабленных больных, у подростков и молодых людей, у первичных (ранее нелеченых) больных или при сравнительно легкой депрессии, когда есть время ждать эффекта, можно избрать более медленный темп наращивания доз (например, на 25 мг каждые 2-3 дня). И напротив, при тяжелых, суицидально опасных депрессиях, в ситуациях требующих как можно более быстрого антидепрессивного эффекта, а также у больных ранее леченых трицикликами и хорошо переносящих эту группу препаратов, допустимо назначение полной терапевтической дозы с первых дней терапии, или старт на более высокой дозе (скажем, 100 мг/сут) и более быстрое и агрессивное наращивание до «рабочей» дозы.

Величина «рабочей» дозы, на которой следует остановиться при наращивании доз, определяется степенью тяжести депрессии и опытом лечения предыдущих депрессивных фаз у данного конкретного больного, а также переносимостью препарата данным больным. Средняя суточная доза при лечении эндогенных депрессий составляет 0,15—0,25 г (150—250 мг), разделенных на 2-3-4 приёма (в течение дня и перед сном). Иногда можно давать всю суточную дозу на ночь, перед сном. При тяжёлых депрессиях допустимо увеличивать суточную дозу амитриптилина до 400—450 мг/сут, если позволяет переносимость, что больше предусмотренной инструкцией максимальной дозы 300 мг/сут.

Терапевтический эффект амитриптилина наступает обычно через 2-3-4 недели (иногда уже через неделю), считая от момента достижения «рабочей» антидепрессивной дозы (не менее чем 150 мг/сут). Характерно более быстрое наступление антидепрессивного эффекта и более сильный эффект по сравнению с СИОЗС, СИОЗН и другими современными, но более слабыми антидепрессантами.

При тяжёлых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0,02—0,04 г (20—40 мг) 3—4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приёмом препарата внутрь.

Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.

Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (0,0125—0,00625 г = 1/2—1/4 таблетки).

Осложнения и побочные эффекты

Амитриптилин обычно хорошо переносится (лучше, чем необратимые ингибиторы МАО, но хуже, чем многие другие трициклики и чем современные селективные антидепрессанты) при соблюдении определенных мер предосторожности, достаточно плавном наращивании доз в начале терапии и своевременном предупреждении или коррекции возникающих побочных эффектов. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном.

Основные побочные эффекты связаны с выраженным холинолитическим эффектом. Часто (особенно в начале терапии и при наращивании доз) наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации глаз (нечеткость и расплывчатость зрения вблизи, неспособность сфокусировать глаза на близком расстоянии — например при чтении и вышивании), запоры, иногда тяжелые, вплоть до развития пареза или полной атонии (паралича) кишечника, каловых завалов и острой динамической непроходимости кишечника. При более высоких дозах возможны затруднение и задержка мочеиспускания вплоть до полной атонии мочевого пузыря. Тремор рук также появляется при более высоких дозах и связан со стимуляцией периферической бета-адренергической системы (снимается бета-адреноблокаторами). Также часто наблюдаются (особенно в начале терапии) чувство опьянения (так называемое «холинолитическое опьянение», подобное опьянению от циклодола или атропина), сонливость, вялость, апатия вследствие чрезмерного седативного эффекта, головокружение.

Читать еще:  Кореопсис мутовчатый посадка и уход. Кореопсис Мутовчатый – солнечный цветок

Вследствие выраженного альфа-адренолитического эффекта амитриптилина часто наблюдаются (особенно в начале терапии и при быстром наращивании доз) гипотензивное действие (снижение артериального давления), ортостатическая гипотензия при вставании вплоть до обмороков и коллаптоидных состояний, тахикардия, слабость.

Наиболее грозным осложнением терапии амитриптилином является нарушение сердечного ритма, в частности нарушение проводимости и удлинение интервала QT. Появление этих нарушений ритма сердца диктует необходимость либо снижения дозы, либо очень внимательного надзора за состоянием больного с частым снятием ЭКГ.

Также иногда наблюдаются (обычно при высоких и очень высоких дозах либо при слишком быстром внутривенном капельном введении) эпилептиформные судороги. У больных с эпилепсией и другими судорожными состояниями или с органическими поражениями мозга, травмами черепа в анамнезе даже малые дозы амитриптилина могут вызвать судороги или их эквиваленты. Появление эпилептиформных судорог на фоне лечения амитриптилином диктует необходимость снижения дозы амитриптилина или назначения одновременно противосудорожных препаратов.

Часто наблюдается (особенно у больных с сопутствующей недостаточностью функции щитовидной железы, с биполярным аффективным расстройством, биполярной формой шизоаффективного расстройства, но может наблюдаться и у больного, которого до лечения предполагали монополярным депрессивным) инверсия знака фазы из депрессии в манию или гипоманию, либо развитие «смешанного» дисфорично-раздражительного состояния, либо учащение и ускорение цикла с формированием течения болезни с быстрой сменой фаз (rapid-cycling). При этом в зависимости от клинической ситуации могут оказаться необходимыми либо снижение дозы и даже полная отмена амитриптилина и других антидепрессантов, либо присоединение нормотимиков, гормонов щитовидной железы, нейролептиков, либо и та, и другая меры вместе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО. Потенциирует эффект соединений, угнетающих ЦНС (в том числе седативных, снотворных, алкоголя), симпатомиметиков, противопаркинсонических средств, ослабляет-гипотензиных и противосудорожных препаратов. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбмазепин) снижают, циметидин повышает концентрацию в плазме.

Особые указания

Амитриптилин является препаратом, представляющим большую угрозу смертельного исхода при сравнительно небольшой передозировке. Прием 1000—1500 мг приводит к развитию смертельно опасного отравления. В то же время при улучшении состояния больного под влиянием лечения нередко суицидальные идеи исчезают и настроение нормализуется значительно позже, чем увеличивается энергия и количество физических сил. В результате у больного может стать больше энергии и сил для совершения суицида на фоне все еще сохраняющейся тоски и плохого настроения.

Поэтому больным с тяжелой эндогенной депрессией и высокой суицидальной опасностью лечение амитриптилином можно начинать только в условиях психиатрического стационара (предпочтительно с помещением в надзорную палату), или по крайней мере при условии возможности обеспечения строгого надзора домашних или родственников больного за регулярным приемом лекарства и количеством остающегося в упаковке препарата. Не следует выписывать больным c эндогенной депрессией, только начинающим амбулаторное лечение, на один рецепт (за один визит к врачу) количества препарата, большие чем на одну-две недели терапии.

После улучшения состояния больного и исчезновения суицидального риска строгость надзора может быть постепенно уменьшена вплоть до выписывания на один рецепт месячного и даже 2-3-месячного количества препарата.

Противопоказания

Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

Хранение

Хранение: список Б.

Литература

Лекарственные средства: В 2-х томах. Т. 1. — 10-е изд. стер. — М.: Медицина, 1985. — 626 с.

Аналоги препарата амитриптилин

Описание препарата

Амитриптилин — Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Источники:

http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/amitriptilin
http://dic.academic.ru/dic.nsf/ruwiki/1001532
http://www.analogi-lekarstv.ru/?s=Amitriptilin

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector
×
×